Содержит ряд алкалоидов (атропин, гиосциамин, скополамин) дубильные вещества и флавоноиды. Биологически активное вещество образуется лишь тогда, когда растение высыхает. Поскольку белладонна ядовита, она не играла значительной роли в народной медицине, ей приписывали всякого рода волшебство. В современной медицине экстракт белладонны применяется исключительно в стандартных препаратах, используемых при изучении сосудов глазного дна и при лечении воспалительных заболеваний слизистой желудка, бронхиальной астмы, гастритов и почечнокаменной болезни.

Не случайно Карл Линней отнес белладонну к роду Апора, названному так в честь греческой богини судьбы Атропы, которая, согласно мифу, обрывала нить человеческой жизни. О том, что белладонна ядовита, знали и шотландцы: викингам, которые напали на них в 1035 году, они подмешивали ее веду и побеждали без боя. Так как алкалоиды вызывают галлюцинации, считалось, что ведьмы летают, опьяненные красавкой.